沙格列汀一水合物 | 945667-22-1 | 检测方法 | 工艺路线 | 结构式 | 用途 | 性质 | 生产工艺 | 武汉鼎信通药业——董浩13429867250
简介:
沙格列汀 是一种高效二肽基肽酶-4(Dipeptidyl Peptidase 4,DPP-4)抑制剂,通过选择性抑制DPP-4,可以升高内源性胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like Peptide-1,GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(Glucose-dependent Insulinotropic Peptide,GIP)水平,从而调节血糖。
基本信息:
产品名称 沙格列汀单水化合物
CAS号 945667-22-1 现货供应 优势价格
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分子式 C18H25N3O2.H2O
英文名 Saxagliptin hydrate
EINECS号 641-082-3
中文同义词 沙格列汀水合物;沙格列汀一水合物;萨格列汀
含量 99% 单杂 0.1%
外观 为白色或白色结晶性粉末
结构式:
含量 ≥99% HPLC准确检测,提升科研试验水准
作用 现货用于外贸出口、科学研究和试剂生产等领域
包装 100G/铝箔袋 1KG/铝箔袋 25KG/纸板桶
储存 遮光干燥密封阴凉处保存
合成路线:
沙格列汀的合成路线涉及多个步骤,起始原料为(1S,3S,5S)-3-氨基甲酰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯。合成过程包括脱保护得到其甲磺酸盐,与(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸发生缩合,得到叔丁基((S)-2-((1S,3S,5S)-3-氨基甲酰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基)-1-((1R,3R,5R,7S)-3-羟基金刚烷-1-基)-2-氧代乙基)氨基甲酸。随后,经三氟乙酸酐脱水,最后脱去Boc保护,处理得到沙格列汀。每步反应的工艺参数进行了优化,考察了反应温度、反应时间、析晶溶剂等因素对反应的影响,经过改进后的工艺操作简单,后处理方便,总收率为39.9%。12
此外,沙格列汀的合成还涉及到多个化学反应,如氧化、氨基酸形成、还原/脱水、酯交换/环丙烷等步骤。这些步骤中使用了不同的化学试剂和条件,如高锰酸钾的氧化条件、L-苯丙氨酸脱氢酶的催化作用、三乙基硼氢化锂作为还原剂、三氟乙酸酐作为脱水剂等。这些反应和条件的选择对于合成沙格列汀的关键中间体和最终产物至关重要。
综上所述,沙格列汀的合成路线是一个复杂的过程,涉及多个化学反应和优化步骤,起始原料和中间体的特定结构和反应条件的选择对于最终产物的合成和纯化至关重要。
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