枸橼酸马罗匹坦丨359875-09-5丨检测方法丨工艺路线丨结构式丨用途丨武汉鼎信通药业——董浩

枸橼酸马罗匹坦丨359875-09-5丨检测方法丨工艺路线丨结构式丨用途丨武汉鼎信通药业——董浩13429867250

简介：

枸橼酸马罗匹坦还被称为CJ-11，972，商品名为Cerenia(止吐宁)，由辉瑞公司原研开发。柠檬酸马罗匹坦的分子量为678.82，

化学名称是(2S，3S)-2-二苯甲基-N-(5-叔丁基-2-甲氧基苄基)-3-氨基-喹宁柠檬酸盐一水合物。文献公开报道了马罗匹坦的合成方法；该方法的合成路线需要8步骤反应实现马罗匹坦游离碱的制备，其中涉及到难以控制的苯基溴化镁格式试剂与溴化亚铜二甲硫醚(CuBr?(CH)S)参与的Michael加成反应、多步骤加压氢化反应等。上述合成马罗匹坦游离碱的方法不仅路线长，收率低下(8步反应总收率仅为10％左右)，且反应过程中涉及到使用多种贵重金属，如Ti、Pt、Pd等，不仅成本高，且去除这些贵金属残留需要耗费大量的溶剂和吸附剂。为此，开发一条新的合成马罗匹坦的方法对该药物的产业化生产尤其重要。

应用

柠檬酸马罗匹坦(MaropitantCitrate)是1型神经激肽(NK1)的受体抗结剂，可通过抑制P物质(引起呕吐的关键性神经递质)而作用于中枢神经系统。柠檬酸马罗匹坦属于替代性的喹宁药物的一种，由于疗效显著，2007年FDA批准该药用于预防及治疗犬的急性呕吐，后续同样Chemicalbook被批准用于猫的处方外用药。柠檬酸马罗匹坦有两种剂型，注射用的柠檬酸马罗匹坦应用于预防及治疗犬的急性呕吐；片剂柠檬酸马罗匹坦用于预防犬的急性及由于晕动症引起的呕吐；两者均可作为猫的处方外用药。中国农业部2016年5月批准了柠檬酸马罗匹坦的进口注册，同样用于预防及治疗犬的急性呕吐。

生物活性

Maropitant是一种选择性的具有口服活性的神经激肽(NK1)受体拮抗剂。Maropitant通过Chemicalbook阻止催吐中心与化学感受器触发区(CRTZ)中P物质的结合而起作用。Maropitant在预防呕吐方面非常有效。

枸橼酸马罗匹坦--基本信息：

中文名称：马罗皮坦柠檬酸盐；枸橼酸马罗匹坦

英文名称：Maropitant Citrate

CAS号：359875-09-5

分子式：C38H48N2O8

分子量：660.81

EINECS号：201-069-1

熔点：153-159 °C(lit.)

溶解度：H2O: 1 M at 20 °C, clear, colorless

结构式：

实物图片：

制备方法：

以3-奎宁酮盐酸盐和苯甲醛为原料，经羟醛缩合、迈克尔加成、构型转化，制 备(2S)-二苯甲基奎宁-3-酮(6)；化合物6与苄胺形成亚胺经铂碳催化氢化还原，用L-樟脑磺酸成盐纯化，钯碳催化氢化脱除苄基，制备关键中间体(2S,3S)-2-二苯甲基奎宁-3-胺(10). 化合物10与2-甲氧基-5-叔丁基苯甲醛形成相应亚胺，经硼氢化试剂还原，得到马罗匹坦粗品，经L-樟脑磺酸成盐纯化，再与枸橼酸成盐制得枸橼酸马罗匹坦. 优化了反应条件，对各步反应后处理、纯化步骤进行了改进，制备了高纯度的药用目标化合物，工艺操作简单，适合工业化生产. 目标化合物结构经质谱和核磁共振氢谱确证，总收率约为20 %，纯度为99.9 % (HPLC). 

工艺路线：

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